药 理 学 之血栓的药物治疗
⒈ 抑制血小板代谢的药物
血小板膜磷脂在磷脂酶 A2 的作用下,释放出花生四烯酸 (arachidonicacid , AA) , AA 经环氧酶作用生成 PGG2 、 PGH2 等环内过氧化物, PGG2 、 PGH2 在血栓素合成酶 (TXA2 合成酶 ) 作用下合成具有能引起血小板聚集作用的血栓素 (TXA2) ,因此,抑制磷脂酶 A2 、环氧酶和特异性抑 制血栓素合 成酶的药物均可减少 TXA2 合成,达到预防血栓生成的作用。
( 1 )环氧酶抑制剂
阿司匹林
阿司匹林进入血小板使血小板内的环氧酶活性中心部位丝氨酸残基 ( 多肽链 530 部位丝氨酸 ) 发生不可逆的乙酰化 而明显抑制环氧酶,从而抑 制了环内过氧化物 (PGG2 、 PGH2) 及 TXA2 的合成。 阿司匹林在低剂量时不影响内皮细胞合成 PGI2 ,因此,小剂量阿司匹林可完全抑制 TXA2 而对 PGI2 无影响,可达到抑制血栓的作用。一次用药后抗血小板的作用可维持 4 — 7 天。
[ 临床应用 ]
(1) 防治心肌梗死和心绞痛
(2) 预防暂时性脑缺血发作
(3) 预防再狭窄
(4) 预防血栓
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