( 2 ) TXA2 合成酶抑制剂和 TXA2 受体阻断剂
利多格雷 (ridogrel)
是一强大的 TXA2 合成酶抑制剂和中度 TXA2 受体阻断剂,由于其抑制 TXA2 合成酶可减少 TXA2 生成并使血管内 PG 环氧化物堆积,而增高 PGh 水平,可抑制血栓生成。试验发现可降低心肌梗死患者的再栓塞、反复心绞痛及缺血性中风的发生率。主要用于预防急性动脉栓塞。 首次静脉注射 300mg ,然后,口服 300mg , 2 次/日,可连用 14 天。不良反应较轻,有轻度胃肠反应,易耐受。
( 3 ) 增加血小板内 cAMP 的药物
双嘧达莫 (dipyridamole ,潘生丁 )
对胶原、 ADP 、肾上腺素及低浓度凝血酶诱导的血小板聚集有抑制作用。
其机制为:
①抑制磷酸二酯酶,使 cAMP 破坏减少, cAMP 含量增加;
②兴奋腺苷环化酶,增加血小板内 cAMP 含量;
③增强 PGI2 活性;
④轻度抑制血小板环氧酶,使 TXA2 合成减少。
双嘧达莫临床用于心脏人工瓣膜置换者以防止血栓,使冠脉畅通。与阿司匹林或华法林合用预防心梗再发作及修复心脏瓣膜时的血栓形成 。单用 25--100mg /次, 3 次/日,与阿司匹林合用,剂量可减至每日 100 — 200mg ;深部肌内注射或稀释后静脉滴注, 10mg , 2 次/日。 对少数不稳定型心绞痛可由于舒张冠脉,产生 “ 窃流 ” 现象而诱发心绞痛,与华法林合用时注意监测凝血酶原时间,以避免出血。
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