肝 素（ heparin ）

［药代学］

1. 口服无效，皮下注射血药浓度低，肌注易致局部血肿，故常静脉给药。

2. 大部分经单核巨噬细胞系统破坏。

3. 抗凝活性与给药剂量有关。

[ 药理作用与机制 ]

1. 抗凝作用

体内、体外均有抗凝作用

肝素的抗凝作用是通过抗凝血酶Ⅲ (AT- Ⅲ ) 发挥作用的。血浆中的抗凝血酶Ⅲ可与激活的凝血因子Ⅱ a 、Ⅸ a 、 Xa 、Ⅺ a 、 Ka 、纤溶酶等结合，并抑制这些凝血因子的功能。肝素与抗凝血酶Ⅲ结合后，使抗凝血酶Ⅲ构象发生变化，加速灭活凝血因子的速度达 1000 倍左右。

生效快，静脉注射后 10min 起效。

2. 降血脂

3. 抗炎