利多卡因（lidocaine）
【体内过程】　口服后肝脏首过消除明显，静脉注射给药作用迅速，仅维持20分左右。该药在血中有70%与血浆蛋白结合，体内分布广泛，表观分布容积为1 L/kg 。有效血药浓度1～5μg/ml 。该药几乎全部在肝中代谢，消除t1/2为2小时，经肾排泄。
【药理作用与机制】 利多卡因抑制浦肯野纤维和心室肌细胞的Na+内流，促K+外流。该药对IK(ATP)通道也有明显抑制作用。1.降低自律性 利多卡因减小动作电位4相除极斜率，提高兴奋阈值，降低心肌自律性。治疗剂量能降低浦肯野纤维的自律性，对窦房结没有影响，仅在其功能失常时才有抑制作用。2.传导性 利多卡因对传导速度的影响比较复杂，治疗浓度对希-浦系统的传导速度没有影响，但在细胞外K+浓度较高时则能减慢传导。对心肌梗死区缺血的浦肯野纤维，利多卡因可抑制Na+内流，减慢传导，防止折返激动发生。相反，如果细胞外低血钾或心肌组织损伤使心肌部分去极化时，利多卡因可促进3期K+外流，引起超极化而加速传导，因此改善单相传导阻滞而中止折返激动。高浓度时，利多卡因明显抑制0相上升速率而减慢传导。
3.动作电位时程和有效不应期 利多卡因缩短浦肯野纤维及心室肌的APD、 ERP，且缩短APD更为显著，故为相对延长ERP。
临床应用】　利多卡因主要用于室性心律失常，如急性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤。亦可用于心肌梗死急性期，以预防心室纤颤的发生。此药对室上性心律失常效果较差。
不良反应】　主要表现为中枢神经系统症状，肝功能不良病人静脉注射过快，可出现头昏、嗜睡或激动不安、感觉异常等。剂量过大可引起心率减慢，房室传导阻滞和低血压。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞病人禁用。心衰、肝功能不全者长期滴注后可产生药物蓄积，儿童或老年人应适当减量。西咪替丁和普萘洛尔可增加利多卡因的血药浓度。