氟卡尼(flecainide)
显著地阻滞钠通道,较强的抑制0相上升速率,减慢心脏传导,降低自律性。使心房和心室肌动作电位时程明显延长。该药口服吸收良好,生物利用度达90%,血药浓度3小时达高峰,有效血药浓度为0.2~1μg/ml。血浆蛋白结合率约40%。主要在肝中代谢,在健康成年人,消除t1/2为14小时,肾功能不全者t1/2超过20小时。
氟卡尼属广谱治疗快速型心律失常药。用于室上性和室性心律失常,由于该药致心律失常发生率较高,临床主要用于顽固性心律失常或其他抗心律失常药无效时使用。
不良反应有头晕、乏力、恶心、震颤等。老年人、心衰及肾功能不全时应酌情减量。避免同时给予丙吡胺或维拉帕米,以减少心脏毒性。
普罗帕酮(propafenone )
【体内过程】 口服吸收良好,2~3小时作用达高峰,持续8小时以上。该药初期给药肝脏首过消除强,生物利用度低。长期给药后,首过消除减弱。该药与血浆蛋白结合率高达95%~97%,主要在肝脏代谢,以代谢物形式经尿排出。
【药理作用与机制】 通过抑制Na+内流而发挥作用。该药抑制0期及舒张期Na+内流作用强于奎尼丁,减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。降低浦肯野纤维自律性,延长APD和ERP,但对复极过程影响弱于奎尼丁。该药还有轻度的肾上腺素受体阻断作用和钙通道阻滞作用。
【临床应用】 普罗帕酮适用于室上性和室性早搏,室上性和室性心动过速,伴发心动过速和心房颤动的预激综合征。
【不良反应】 常见消化道反应如恶心、呕吐、味觉改变等。心血管系统常见房室传导阻滞,加重充血性心衰,还可引起直立性低血压等。由于其减慢传导程度超过延长ERP程度,易致折返,引发心律失常。肝肾功能不全时应减量。心电图QRS延长超过20%以上或Q-T间期明显延长者,宜减量或停药。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用,以避免相互作用加强而致心脏抑制。