普萘洛尔(propranolol)
【药理作用与机制】 普萘洛尔产生抗心律失常作用主要通过两个机制:①竞争性阻断b受体,能有效抑制肾上腺素能b受体激活所介导的心脏生理反应(如心率加快、心肌收缩力增强),房室传导速度加快等。
②抑制Na+内流,具有膜稳定作用。
主要产生以下三个作用:1.降低自律性 。2.减慢传导速度
3.影响动作电位时程和有效不应期
【临床应用】
普萘洛尔主要用于室上性心律失常。对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好。与强心苷或钙通道阻滞药地尔硫卓合用,控制房扑、房颤及阵发性室上性心动过速时的室性频率过快效果较好。心肌梗死患者应用本药,可减少心律失常的发生,缩小心肌梗死范围,降低死亡率。普萘洛尔还可用于由于运动或情绪激动所引发的室性心律失常,减少肥厚型心肌病所致的心律失常。
【不良反应】可致窦性心动过缓、房室传导阻滞,并可能诱发心力衰竭和哮喘。突然停药可产生反跳现象,使冠心病病人发生心绞痛加重或心肌梗死。
西咪替丁使普萘洛尔的清除率显著降低,易导致毒性反应。
β1受体阻断药--美托洛尔(metoprolol)
作用特点选择性阻断 β1 受体,抑制窦房结、房室结的自律性和传导性。对儿茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好,对急性心肌梗死患者,可明显减少室性心动过速及室颤的发生,从而减低病死率。
艾司洛尔(esmolol)
作用特点为超短效的、非选择性β受体阻断药,抑制窦房结、房室结的自律性和传导性,提高缺血心肌的致颤阈。主要用于室上性心律失常,可减慢房颤、房扑者的心室率,缩小急性心肌梗死者的心肌梗死面积。
不良反应有低血压,轻度抑制心肌收缩力等。