吗啡 Morphine
【药代学】
1. 口服易吸收,但 首关消除强 ,故常用注射给药法;
2. 难通过血脑屏障,可通过胎盘屏障;
3. 大部分经肝代谢
( 1 )部分失活
( 2 )主要代谢物(吗啡 -6- 葡萄糖苷酸)的生物活性 比 原药强;
4. 主要经肾排泄。
【 药理作用与机制 】
1. 中枢作用
( 1 )镇痛作用
A. 特点:
① 对各种疼痛均有效且作用强;
② 有明显的镇静和欣快感 ;
③ 不影响其他感觉和意识。
B. 镇痛机制:
激动中枢阿片受体,模拟脑啡肽等内源性
阿片肽物质,使感觉神经末梢释放 P 物质减
少,中断痛觉传导,从而达到镇痛作用。
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