哌替啶 pethidine
1. 口服、皮下、肌注均吸收,后两者起效快。
2. 肝脏代谢
( 1 )哌替啶酸
( 2 )去甲哌替啶 - 具有中枢兴奋作用
3. 可通过胎盘屏障。
【 药理作用与机制 】
1. 对中枢作用 - 镇痛、镇静、欣快
效力仅为吗啡的 1/10 ,维持时间短;
与吗啡在等效镇痛剂量时抑制呼吸程度相等, 但维持时间短,对肺功能不良及颅脑损伤者可 危及生命;
兴奋催吐化学敏感区及增加前庭器官的敏感 性(眩晕、恶心、呕吐)。
2. 对平滑肌作用
( 1 )对消化道平滑肌和括约肌作用类似
吗啡,但较弱且维持时间短;
( 2 )对胆道括约肌兴奋作用较吗啡弱;
( 3 )对支气管平滑肌:大剂量引起收缩;
( 4 )对子宫:
① 对妊娠末期子宫的 正常节律性收缩无明显影响;
② 无对抗催产素兴奋子宫作用, 不延长产程 。
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