一、Ⅰ类 钠通道阻滞药
(一) Ⅰa类 -----奎尼丁(quinidine)
为植物金鸡钠树皮中所含的生物碱,
属于典型的la类广谱抗心律失常药。
【药代学】
1.口服后吸收良好,生物利用度 72%一87%。
2.心肌浓度比血内浓度高10倍以上。
3.肝代谢,肾排泄。
4.半衰期约5一7小时。
【药理作用与机制】
阻滞Na+通道;竞争性阻断M受体;阻断α受体。
1.对心肌细胞电生理的影响
(1)影响自律性
A.抑制Na+内流→降低心房肌、心室肌和浦肯野纤维的自律性。
B.对正常窦房结自律性影响小。但当窦房结功能不全时,则呈现明显的抑制作用。 |