3 .血小板膜糖蛋白 GP Ⅱ b /Ⅲ a 受体阻断药
阿伯西马 (Abcimab , c7E3Fab , Reopro)
为人 -- 鼠嵌合单克隆抗体。当血小板被各种激活剂激活后,血小板膜糖蛋白 (GP Ⅱ b /Ⅲ a) 受体是血小板聚集的最后途径, GP Ⅱ b /Ⅲ a 受体 的配体有纤维蛋白原和 von Willebrand 因子 (vWF) 和粘联蛋白,纤维蛋白原和 vWF 与 GP Ⅱ b /Ⅲ a 受体结合后,血小板之间形成交叉连接引 起血小板聚集,进而形成血栓。阿伯西马阻断纤维蛋白原、 vWF 和粘联蛋白与 GP Ⅱ b /Ⅲ a 受体的结合,成为比较有效的抗血小板聚集 的药物,其特异性优于阿司匹林 。
目前临床试用于不稳定型心绞痛、新近心肌梗死及 PTCA 后溶栓。
不良反应主要为出血危险和血小板减少症,偶有过敏反应。用量: 90 μ g / kg ,静脉注射,继之以每分钟 1.0 μ g / kg 静脉滴注,持续 4-12 小 时。
(三)抗凝血酶制剂
基因重组水蛭素 (recombinant hirudin , r- 水蛭素 )
与天然水蛭素一样具有直接抑制凝血酶的作用,与凝血酶以 1 : 1 的比例形成紧密但非共价键的结合,使凝血酶的蛋白水解功能受到抑制,从而抑制纤维蛋白的聚集及凝血因子 V 、 Ⅷ 和 ⅩⅢ 的激活,本药对血小板的聚集和释放亦有抑制作用。 r- 水蛭素体内体外均有效,可明显延长部分激活促凝血酶时间 (APTT) 。临床主要用于急性心肌梗死,不稳定型心绞痛,还可预防 PTCA 术后冠脉再狭窄。主要不良反应为出血,特别是颅内出血危险,应调整用药量,使 APTT 控制在 55 ~ 85 秒,可减少出血。
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